2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS08203
    MC2R Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    MC2R Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MC2R (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MC2R Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P1209
    PG106 Antagonist
    PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
    PG106
  • HY-N7587
    Chlorophorin Inhibitor
    Chlorophorin 是 Melanocortin Receptor 的抑制剂。Chlorophorin 降低了 B16F10 黑色素瘤细胞中的酪氨酸酶活性并抑制 α-黑素细胞刺激激素诱导的黑色素生成。
    Chlorophorin
  • HY-B0288BR
    Fenoprofen Calcium hydrate (Standard)

    非诺洛芬钙水合物 (Standard)

    		Agonist
    Fenoprofen (LILLY-53858 (Standard)) (Standard) Calcium hydrate 是 Fenoprofen Calcium hydrate (HY-B0288B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen Calcium hydrate (Standard)
  • HY-N14240
    Melanocin A Inhibitor
    Melanocin A 是黑色素生物合成抑制剂。Melanocin A 抑制黑色素和酪氨酸酶的生物合成 (IC50 为 9.0 nM，MIC 为 0.9 μM)。Melanocin A 还具有抗氧化作用。
    Melanocin A
  • HY-B1456AR
    Fenoprofen (Standard)

    菲诺洛芬(Standard)

    		Agonist
    Fenoprofen (Standard) (LILLY-53858 (Standard)) 是 Fenoprofen (HY-B1456A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoprofen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen (Standard)
  • HY-168383
    (E/Z)-Resomelagon acetate Agonist
    (E/Z)-Resomelagon acetate 是黑色素皮质素受体 1 (MC1R) 和 MC3R 的激动剂，具有抗炎活性。 (E/Z)-Resomelagon 可用于炎症研究。
    (E/Z)-Resomelagon acetate
  • HY-N14938
    Albocycline K3 Inhibitor
    Albocycline K3 是一种微生物来源的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂。
    Albocycline K3
  • HY-N13922
    Scytalol A Inhibitor
    Scytalol A 选择性抑制 Lachnellula sp. A32-89 中二羟基萘黑色素的生物合成，但不抑制菌株的生长。
    Scytalol A
  • HY-W738639
    18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone

    18-羟基-11-脱氧皮质酮

    18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone (18-OH-DOC) 是一种盐皮质激素，其合成受到促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和血管紧张素 II 的调节。18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 是孕酮代谢的中间产物，在调节血压和水盐平衡中发挥重要作用。持续输注 18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 可以提高大鼠的收缩压，并且在 db/db 型 2 型糖尿病小鼠模型中，18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 的血浆水平显著升高，提示其可能参与代谢紊乱和糖尿病相关的调控。18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone 有望用于高血压、糖尿病等领域的研究。
    18-Hydroxy-11-deoxy corticosterone
  • HY-B0288A
    Fenoprofen Calcium

    非诺洛芬钙

    		Agonist
    Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen Calcium
  • HY-172299
    Delmadinone acetate

    醋酸地马孕酮

    		Inhibitor
    Delmadinone acetate 是一种口服活性化合物，可以控制雌性和雄性宠物的发情和排卵。Delmadinone acetate 通过抑制垂体释放 ACTH 引起肾上腺抑制。
    Delmadinone acetate
  • HY-147301B
    Resomelagon methanesulfonate Agonist
    Resomelagon methanesulfonate (AP1189 methanesulfonate) 是 Resomelagon (HY-147301) 的甲磺酸盐形式。Resomelagon methanesulfonate 是口服有效的黑皮质素受体 (MR) 激动剂。Resomelagon methanesulfonate 可诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员。Resomelagon methanesulfonate 在小鼠腹膜炎和关节炎模型中表现出抗炎活性。Resomelagon methanesulfonate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
    Resomelagon methanesulfonate
  • HY-121764
    MPCI Antagonist
    MPCI 是一种具有药理学伴侣活性的细胞渗透性 MC4R 选择性配体。 MPCI 是一种 MC4R 拮抗剂，在表达 hMC4R 的 HEK293 细胞上的 Ki 值为 0.218 μM。MPCI可用于MC4R缺陷型肥胖的研究。
    MPCI
  • HY-N13879
    Amphistin Inhibitor
    Amphistin 是一种存在于放线菌中的黑素生成 (melanogenesis) 抑制剂。Amphistin 抑制 B16 黑色素瘤细胞的黑素生成，但不影响细胞的生长。
    Amphistin
  • HY-159909
    ATMW-2 Inhibitor
    ATMW-2 是一种基于 NeuralGenThesis (NGT) 技术得到的、靶向黑皮质素 2 型受体 (MC2R) 的拮抗剂。
    ATMW-2
  • HY-N14245
    Melanoxazal Inhibitor
    Melanoxazal 是一种黑色素生物合成抑制剂，可抑制家蚕幼虫血淋巴中黑色素的形成 (IC50 为 30.1 μg/mL)，对蘑菇酪氨酸酶也有较强的抑制作用 (IC50 为 4.2 μg/mL)，但没有抗菌作用。
    Melanoxazal
  • HY-P1545
    ACTH (1-17) Agonist
    ACTH (1-17) 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，Ki 值为0.21 nM。
    ACTH (1-17)
  • HY-U00396
    MC-4R Agonist 1 Agonist
    MC-4R Agonist 1 是一种黑素皮质素受体 4 (human melanocortin-4 receptor) 的激动剂，可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
    MC-4R Agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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